La enzastaurina es un inhibidor oral selectivo de PKC-β.

Estudios recientes sugieren también que su actividad antitumoral es modulada por la activación de GSK-3β y la vía PI3K/AKT. 

Tiene actividad antiproliferativa, proapoptoica y antiangiogénica en diversos tipos de tumores (glioblastoma, cáncer colorectal, cáncer de células no pequeñas de pulmón, cáncer de páncreas).

La dosis recomendada en un estudio fase 1 sobre [[glioblastoma_recurrente|glioblastomas recurrentes]] en combinación con el tratamiento estándar de temozolomida es 500 mg al día
(Rampling y col., 2012).

**Bibliografía**

Rampling, Roy, Marc Sanson, Thiery Gorlia, Denis Lacombe, Christina Lai, Myriam Gharib, Walter Taal, Clemens Stoffregen, Rodney Decker, and Martin J van den Bent. 2012. “A Phase I Study of LY317615 (enzastaurin) and Temozolomide in Patients with Gliomas (EORTC Trial 26054).” Neuro-Oncology (January 29). doi:10.1093/neuonc/nor221. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22291006.