Es un antimetabolito 6-tiol-hidratopurina, análogo estructural de la hipoxantina. 

Mecanismo de acción: se transforma de manera intracelular en su forma activa a través de la fosforilación de la hipoxantina-guanina-fosforribosiltransferasa (HGPRT) y luego metabolizado a la forma trifosfato, estado en el que se incorpora a los ácidos nucleicos. 

Inhibe la síntesis de purinas y actúa sobre la reacción catalizada por la 5-fosforribosil-1-pirofosfato-amidotransferasa. 

La incorporación de nucleótidos tiopurina trifosfato al ADN inhibe su síntesis y función, así como del ARN, donde altera su procesamiento y traducción. Interfieren con la función de las ADN polimerasas, ligasas, endonucleasas, así como IMP deshidrogenasa o ribonucleótido reductasa. 

Es un fármaco fase-específico (fase S) del ciclo celular.

Un estudio sugiere que la 6-mercaptopurina, por sus propiedades anti-inflamatorias a través de la inhibición de la quinasa IkB y, posteriormente, bloqueando la activación de bio-NF-kB y citoquinas tiene un efecto antivasosespástico en ratas con [[hemorragia subaracnoidea|hemorragia subaracnoidea]] (Chang y col., 2012).

**Bibliografía**

CZ, Wu SC, Lin CL, Hwang SL, Kwan AL. Purine anti-metabolite attenuates 
nuclear factor κB and related pro-inflammatory cytokines in experimental
vasospasm. Acta Neurochir (Wien). 2012 Oct;154(10):1877-85. Epub 2012 Aug 4.
PubMed PMID: 22865118.